Tildipirosine
.png)
.png)
.png)
.png)
Tildipirosine
Tildipirosine is een nieuw type semi-synthetisch macrolide-antibioticum met 16 ringen voor dieren, dat een derivaat is van tylosine.
Farmacologische werking
Het antibacteriële effect van tildipirosine is vergelijkbaar met dat van tylosine en het heeft een sterk remmend effect op grampositieve bacteriën en sommige gramnegatieve bacteriën.Het antibacteriële mechanisme van tildipirosine is hetzelfde als dat van macroliden.Het kan worden gecombineerd met de 50S-subeenheid van het ribosoom van gevoelige bacteriën om de synthese van riboproteïne-peptideketens te remmen, waardoor de synthese van bacteriële eiwitten wordt beïnvloed.De interactie van de twee piperidinecomponenten die uniek zijn voor tildipirosine, onderscheidt het werkingsmechanisme van dit geneesmiddel van tylosine en tilmicosine, waarbij 20-piperidine in het lumen wordt geleid om de groei van ontluikende peptiden te verstoren.
Omdat tediroxine 3 basische aminogroepen heeft, kan het onder verschillende pH-omstandigheden verschillende geladen vormen vormen.De hoeveelheid lading is een sleutelfactor om de oplosbaarheid van bacteriële lipiden te vernietigen en het buitenmembraan van gramnegatieve bacteriën te penetreren, dus de bacteriostatische activiteit van tildipirosine in vitro wordt sterk beïnvloed door de pH.Onder zure omstandigheden wordt de aminogroep geprotoneerd, wat resulteert in een afname van de antibacteriële activiteit van tediroxine, terwijl het onder alkalische omstandigheden een sterkere antibacteriële activiteit heeft.
Macroliden remmen de secretie van pro-inflammatoire cytokines, fosfolipase-activiteit en afgifte van leukotrieen, en hebben ontstekingsremmende effecten in macrofagen en neutrofielen.Tediroxine vermindert ontstekingsmediatoren die worden geproduceerd tijdens bepaalde ontstekings- of stressreacties.
Antibacterieel spectrum
Tildipirosine is werkzaam tegen pathogene bacteriën die luchtwegaandoeningen veroorzaken bij varkens en rundvee (zoals Pasteurella multocida, Actinobacillus pleuropneumoniae, Bordetella bronchiseptica, Haemophilus parasuis, Mannheim spp. etc.) de antibacteriële werking van tilmicosine was 2-32 keer hoger dan die van tilmicosine , en de antibacteriële activiteit tegen intestinale Escherichia coli was beter dan tylosine en tilmicosine.Het is ook gevoelig voor sommige mycoplasmastammen, spirocheten, brucella, enz. Studies hebben aangetoond dat tediroxine een sterker bacteriostatisch effect heeft op Haemophilus parasuis en Bordetella bronchiseptica dan florfenicol, maar een zwakker bacteriostatisch effect op Actinobacillus pleuropneumoniae en Pasteurella multocida.Tildipirosine is bacteriedodend voor sommige bacteriën (zoals Haemophilus parasuis en Actinobacillus pleuropneumoniae), terwijl het voornamelijk bacteriostatisch is voor sommige bacteriën (zoals Pasteurella multocida).Voor darmbacteriën, met de daling van de pH-waarde (van 7,3 naar 6,7), nam de MIC van Tildipirosine toe, bijvoorbeeld de MIC van Tildipirosine tegen Salmonella Enteritidis en Escherichia coli kan toenemen van 2~8ug/m tot 64~256ug/ml .Daarom moet het effect van pH-veranderingen in vivo worden overwogen bij het uitvoeren van de in vivo antibacteriële test van tildipirosine.Bovendien was de MIC van tildipirosine tegen typische stammen van Pasteurella multocida 0,5 ug/ml in serum, wat 0,25 keer lager was dan die in vitro, wat mogelijk verband houdt met het serumeffect.
Enterococcus-Streptococcus bij melkkoeien is zeer resistent tegen tediroxine.Tildipirosine is ongevoelig voor Pasteurella multocida en Mannheimia haemolyticus die mutante genen dragen.Evenzo zijn genetisch gemuteerde stammen van M. bovis resistent tegen macrolide-antibiotica, waaronder tildipirosine.Van bepaalde stammen van Haemophilus parasuis is ook gevonden dat ze van nature resistent zijn tegen tediroxine.Mycoplasma bovis kan snel resistent worden tegen tildipirosine, maar door de langzame groei van Mycoplasma kunnen in-vitro-geneesmiddelgevoeligheidstesten de behandeling vertragen.Studies hebben aangetoond dat domein II (nucleotide 748) en domein V (mutaties in nucleotiden 2059 en 2060) geassocieerd zijn met verhoogde resistentie tegen macroliden.Daarom kan de gevoeligheid van M. bovis voor macrolidegeneesmiddelen snel worden bepaald door moleculair testen van deze mutatie.
Inhoud
≥ 98%
Specificatie
Bedrijf standaard
Hebei Veyong Pharmaceutical Co., Ltd, werd opgericht in 2002, gevestigd in Shijiazhuang City, provincie Hebei, China, naast de hoofdstad Beijing.Ze is een grote GMP-gecertificeerde onderneming in diergeneesmiddelen, met R&D, productie en verkoop van veterinaire API's, preparaten, voorgemengde voeders en voeradditieven.Als Provinciaal Technisch Centrum heeft Veyong een vernieuwd R&D-systeem voor nieuwe geneesmiddelen voor diergeneeskundig gebruik opgezet en is het de nationaal bekende op technologische innovatie gebaseerde veterinaire onderneming, er zijn 65 technische professionals.Veyong heeft twee productiebases: Shijiazhuang en Ordos, waarvan de Shijiazhuang-basis een oppervlakte beslaat van 78.706 m2, met 13 API-producten, waaronder Ivermectin, Eprinomectin, Tiamulin Fumarate, Oxytetracycline hydrochloride ects, en 11 bereidingsproductielijnen waaronder injectie, orale oplossing, poeder , premix, bolus, pesticiden en ontsmettingsmiddel, ects.Veyong biedt API's, meer dan 100 preparaten onder eigen label en OEM- en ODM-service.
Veyong hecht veel belang aan het beheer van het EHS-systeem (Environment, Health & Safety) en behaalde de ISO14001- en OHSAS18001-certificaten.Veyong is opgenomen in de strategische opkomende industriële ondernemingen in de provincie Hebei en kan de continue levering van producten garanderen.
Veyong heeft het volledige kwaliteitsmanagementsysteem opgezet, het ISO9001-certificaat, het GMP-certificaat van China, het APVMA GMP-certificaat van Australië, het GMP-certificaat van Ethiopië, het Ivermectin CEP-certificaat en de Amerikaanse FDA-inspectie behaald.Veyong heeft een professioneel team van registratie, verkoop en technische service, ons bedrijf heeft vertrouwen en steun gekregen van talloze klanten door uitstekende productkwaliteit, hoogwaardige pre-sales en after-sales service, serieus en wetenschappelijk management.Veyong heeft een langdurige samenwerking gesloten met vele internationaal bekende diergeneesmiddelenbedrijven met producten die zijn geëxporteerd naar Europa, Zuid-Amerika, het Midden-Oosten, Afrika, Azië, enz. Meer dan 60 landen en regio's.
