Tildipirosine
.png)
.png)
.png)
.png)
Tildipirosine
Tildipirosine is een nieuw type semi-synthetisch 16-koppig ringmacrolide-antibioticum voor dieren, een derivaat van tylosine.
Farmacologische actie
Het antibacteriële effect van tildipirosine is vergelijkbaar met dat van tylosine en het heeft een sterk remmend effect op grampositieve bacteriën en sommige gram-negatieve bacteriën. Het antibacteriële mechanisme van tildipirosine is hetzelfde als dat van macroliden. Het kan combineren met de 50S -subeenheid van het ribosoom van gevoelige bacteriën om de synthese van riboproteïne -peptideketens te remmen, waardoor de synthese van bacteriële eiwitten wordt beïnvloed. De interactie van de twee piperidine-componenten die uniek zijn voor tildipirosine onderscheidt het werkingsmechanisme van dit medicijn van tylosine en tilmicosine, waarbij 20-piperidine in het lumen wordt gericht om de groei van ontluikende peptiden te verstoren.
Omdat tediroxine 3 basale aminogroepen heeft, kan het verschillende geladen vormen vormen onder verschillende pH -omstandigheden. De hoeveelheid lading is een sleutelfactor om de oplosbaarheid van bacteriële lipiden te vernietigen en het buitenmembraan van gram-negatieve bacteriën door te dringen, dus de bacteriostatische activiteit van tildipirosine wordt in vitro sterk beïnvloed door pH. Onder zure omstandigheden wordt de aminogroep geprotoneerd, wat resulteert in een afname van de antibacteriële activiteit van tediroxine, terwijl onder alkalische omstandigheden een sterkere antibacteriële activiteit heeft.
Macroliden remmen de secretie van pro-inflammatoire cytokines, fosfolipase-activiteit en leukotrieenafgifte en hebben ontstekingsremmende effecten in macrofagen en neutrofielen. Tediroxine vermindert inflammatoire mediatoren geproduceerd tijdens bepaalde inflammatoire of stressreacties.
Antibacterieel spectrum
Tildipirosine is effectief tegen pathogene bacteriën die luchtwegaandoeningen veroorzaken bij varkens en runderen (zoals Pasteurella multocida, actinobacillus pleuropneumoniae, Bordetella bronchiseptica, Haemophilus parasuis, mannheim spp. Enz.) en de antibacteriële activiteit tegen intestinale Escherichia coli was beter dan tylosine en tilmicosine. Het is ook gevoelig voor sommige Mycoplasma -stammen, spirocheten, Brucella, enz. Studies hebben aangetoond dat tediroxine een sterker bacteriostatisch effect heeft op Haemophilus parasuis en Bordetella Bronchiseptica dan Florfenicol, maar zwakkere bacteriostatisch effect op actinobacillus Pleuropneumonia multocida. Tildipirosine is bactericide voor sommige bacteriën (zoals Haemophilus parasuis en actinobacillus pleuropneumoniae), terwijl het voornamelijk bacteriostatisch is voor sommige bacteriën (zoals Pasteurella multocida). Voor darmbacteriën, met de afname van de pH -waarde (van 7,3 tot 6,7), nam de microfoon tildipirosine toe, bijvoorbeeld de microfoon van tildipirosine tegen Salmonella enteritidis en Escherichia coli kan toenemen van 2 ~ 8ug/m tot 64 ~ 256UG/ml. Daarom moet het effect van pH -veranderingen in vivo worden overwogen bij het uitvoeren van de in vivo antibacteriële test van tildipirosine. Bovendien was de microfoon van tildipirosine tegen typische stammen van pasteurella multocida 0,5ug/ml in serum, wat 0,25 keer lager was dan die in vitro, die mogelijk verband hield met het serumeffect.
Enterococcus-streptococcus in melkkoeien is zeer resistent tegen tediroxine. Tildipirosine is ongevoelig voor Pasteurella multocida en Mannheimia hemolyticus die mutante genen draagt. Evenzo zijn genetisch gemuteerde stammen van M. bovis resistent tegen macrolide -antibiotica inclusief tildipirosine. Bepaalde stammen van Haemophilus -parasuis zijn ook van nature resistent gebleken tegen tediroxine. Mycoplasma bovis kan snel weerstand tegen tildipirosine verwerven, maar vanwege de langzame groei van mycoplasma kan het testen in vitro geneesmiddel de behandeling vertragen. Studies hebben aangetoond dat domein II (nucleotide 748) en domein V (mutaties in nucleotiden 2059 en 2060) geassocieerd zijn met verhoogde resistentie tegen macroliden. Daarom kan de gevoeligheid van M. bovis voor macrolide -geneesmiddelen snel worden verkregen door moleculaire testen van deze mutatie.
Inhoud
≥ 98%
Specificatie
Bedrijfsnorm
Hebei Veyong Pharmaceutical Co., Ltd, werd opgericht in 2002, gevestigd in de stad Shijiazhuang, de provincie Hebei, China, naast de hoofdstad Beijing. Ze is een grote GMP-gecertificeerde veterinaire geneesmiddelenonderneming, met R&D, productie en verkoop van veterinaire API's, voorbereidingen, voorgemengde feeds en feedadditieven. Als provinciaal technisch centrum heeft Veyong een geïnnoveerd R & D -systeem opgezet voor nieuwe veterinaire drug, en is er de nationaal bekende technologische innovatie -gebaseerde veterinaire onderneming, er zijn 65 technische professionals. Veyong has two production bases: Shijiazhuang and Ordos, of which the Shijiazhuang base covers an area of 78,706 m2, with 13 API products including Ivermectin, Eprinomectin, Tiamulin Fumarate, Oxytetracycline hydrochloride ects, and 11 preparation production lines including injection, oral solution, powder, premix, bolus, pesticides and Desinfectiemiddel, Ects. Veyong biedt API's, meer dan 100 preparaten voor eigen label en OEM & ODM-service.
Veyong hecht veel belang aan het beheer van EHS -systeem (milieu, gezondheidszorg en veiligheid) en heeft de ISO14001- en OHSAS18001 -certificaten verkregen. Veyong is vermeld in de strategische opkomende industriële ondernemingen in de provincie Hebei en kan zorgen voor de voortdurende levering van producten.
Veyong heeft het complete kwaliteitsbeheersysteem opgericht, het ISO9001 -certificaat, China GMP -certificaat, Australië APVMA GMP -certificaat, Ethiopia GMP -certificaat, IVermectin CEP -certificaat en de Amerikaanse FDA -inspectie doorgegeven. Veyong heeft een professioneel team van registratie, verkoop en technische service, ons bedrijf heeft vertrouwen en ondersteuning gekregen van tal van klanten door uitstekende productkwaliteit, hoogwaardige pre-sales en after-sales service, serieus en wetenschappelijk management. Veyong heeft langdurige samenwerking gemaakt met veel internationaal bekende farmaceutische ondernemingen met dieren met producten die zijn geëxporteerd naar Europa, Zuid -Amerika, het Midden -Oosten, Afrika, Azië, enz. Meer dan 60 landen en regio's.
